Odgrywa ważną rolę w mechanizmach obronnych organizmu, gdzie działa przeciwbakteryjnie (Gram-dodatnie i ujemne), przeciwwirusowo, przeciwgrzybiczo i przeciwzapalnie, zarówno ze względu na zdolność wiązania żelaza niezbędnego do wzrostu drobnoustrojów, jak i wpływ na wrodzone i adaptacyjne procesy odpornościowe
Pełni rolę komórek NK (ang. natural killer – urodzeni zabójcy, to komórki układu odpornościowego), bierze udział w zjawiskach zapalnych oraz wpływa na produkcję cytokin. Z tego powodu jego stężenie na poziomie osocza jest zwykle wyższe w przypadku stanów zapalnych i chorób zakaźnych lub nowotworowych.
Laktoferyna jest bardzo stabilnym białkiem w niskim pH, a więc w kwaśnym środowisku, takim którepowstaje w przypadku stanów zapalnych, jest zdolna do zachowania pełnej skuteczności wiązania żelaza.
Ponadto sprzyja endogennej produkcji Bifidobacterium, jest w stanie stworzyć bazę do powstania i rozwoju dobrej mikroflory jelitowej.